放線菌の産生するアミノアシラーゼ阻害剤の検索と単離同定,並びにその性質

アミノアシラーゼは固定化酵素として工業的に利用された最初の酵素であり,その応用面において精力的な研究がなされてきた.しかし,その生理学的及び酵素学的な面での研究はほとんど進展していない.本酵素の基礎面を研究する一つのアプローチとして,本酵素の阻害物質を放線菌を用いて検索し,2種の異なる阻害物質(Ⅰ,II)を見いだした.各種クロマトグラフィーにより阻害物質Ⅰを単一に精製し,機器分析にかけた結果,本物質はDL-乳酸であり,その阻害活性はL体にのみ認められた.各種α-ヒドロキシカルボン酸についてその阻害活性を検索したところ,DL-α-ヒドロキシ-n-酪酸,DL-α-ヒドロキシ-n-吉草酸,DL-α-ヒドロキシ-n-カプロン酸,L-β-フェニル乳酸が乳酸を上回る阻害活性を示した.最も強い阻害活性を示したDL-α-ヒドロキシ-n-カプロン酸のKiは約15μMでL-乳酸の0.9mMと比較すると,かなり低濃度で阻害を示すことが認められた.いずれの物質の阻害形式も基質に対して非拮抗的であった。